Клиническая фармакология
Изопринозин (международное торговое название Izoprinozin)- синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием.
Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина.
Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (lg) G, интерферона-гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов – ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов:
- Herpes simplex;
- Цитомегаловируса;
- Вируса кори;
- Вируса Т-клеточной лимфомы человека тип III;
- Полиовирусов;
- Гриппа А и В;
- ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека);
- Энцефаломиокардита;
- Конского энцефалита.
Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина .
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация ингредиентов в плазме крови определяется через 1-2 часа.
Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. 1М-М-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат -до о-ацилглюкуронида.
Не обнаружено кумуляции препарата в организме.
Период полувыведения составляет 3,5 часа для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 минут – для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 часов.
Форма выпуска и состав
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы, с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.
1 таб. | |
инозин пранобекс | 500 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.
Взаимодействие с другими препаратами
Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.
Передозировка
Случаи передозировки Изопринозина не описаны.
Краткие показания
Иммуностимулирующий препарат.
Как принимать, курс приема и дозировка
Принимают внутрь.
Взрослые: от 500 мг до 4 г/сут.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут.
Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г, для детей – 50 мг/кг.
Кратность приема, курс лечения, частота проведения повторных курсов зависит от показаний, течения заболевания, схемы лечения.
Приём при острых ОРВИ, гриппе, кори, контагиозном моллюске и инфекционном мононуклеозе
При острых ОРВИ, гриппе, кори, контагиозном моллюске и инфекционном мононуклеозе Изопринозин в индивидуальной возрастной дозировке следует принимать в течение 5 – 14 дней. Лечение продолжают до полного исчезновения клинических симптомов заболевания и еще два дня дополнительно на фоне отсутствия симптоматики.
При остаточных явлениях или при тяжелом затяжном течении заболевания курс применения Изопринозина можно увеличить и принимать препарат более 14 дней. Однако увеличение длительности терапии следует производить только под контролем врача.
Приём при хронических заболеваниях с повторяющимися обострениями (генитальный и губной герпес, опоясывающий лишай, инфекция, вызванная цитомегаловирусом)
При хронических заболеваниях с повторяющимися обострениями (генитальный и губной герпес, опоясывающий лишай, инфекция, вызванная цитомегаловирусом) Изопринозин следует принимать в возрастной индивидуальной дозировке короткими курсами длительностью по 5 – 10 дней с перерывами между ними в 8 дней. Для достижения стойкой ремиссии необходимо пропить Изопринозин минимум 4 – 5 коротких курсов по 5 – 10 дней.
После завершения коротких курсов лечения необходимо в течение 30 дней принимать Изопринозин в поддерживающей дозировке по 1 – 2 таблетки по одному разу в сутки. Кроме того, возможно использование другой схемы терапии, которая заключается в приеме Изопринозина в возрастной индивидуальной дозировке вплоть до полного исчезновения симптомов обострения заболевания. Затем препарат следует продолжить принимать в той же дозировке еще в течение двух недель, что необходимо для достижения стойкой ремиссии.
Приём при любой герпетической инфекции (ветряная оспа, герпесный кератит, генитальный или губной герпес, опоясывающий лишай)
При любой герпетической инфекции (ветряная оспа, герпесный кератит, генитальный или губной герпес, опоясывающий лишай) в остром периоде Изопринозин следует принимать в индивидуальной возрастной дозировке в течение 5 – 10 дней или до полного исчезновения симптомов заболевания.
При тяжелом течении инфекции длительность курса терапии можно увеличить до 15 дней.
В периоды ремиссии для профилактики и уменьшения количества рецидивов герпетической инфекции взрослым и детям рекомендуется принимать по одной таблетке Изопринозина по одному разу в сутки в течение 30 дней.
При папилломах любой локализации, папилломавирусной инфекции или остроконечных кондиломах
Изопринозин следует принимать в течение 14 – 28 дней. Причем при кондиломах прием Изопринозина следует сочетать с их хирургическим удалением, а при папилломах – достаточно только принимать таблетки. Дозировка Изопринозина при папилломах, папилломавирусной инфекции и кондиломах одинакова и определяется возрастом: Взрослые и подростки старше 12 лет – принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки. Дети 3 – 11 лет – суточную дозировку Изопринозина высчитывают индивидуально по соотношению: одна таблетка на каждые 10 кг веса ребенка.
Вычисленную общую дозировку препарата разбивают на 3 – 4 приема в сутки и дают ребенку в течение 14 – 28 дней. При папилломах достаточно одного курса терапии Изопринозином, причем удалять образования хирургическим путем не нужно. А при кондиломах следует сначала удалить образования любым хирургическим методом, после чего сразу же пропить Изопринозин в течение 14 – 28 дней в возрастной дозировке. Затем с интервалами в один месяц следует повторно провести еще два курса терапии Изопринозином, чтобы достичь стойкой ремиссии и профилактировать повторное появление кондилом на половых органах.
Изопринозин при ВПЧ При дисплазии шейки матки, связанной с вирусом папилломы человека, Изопринозин следует принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки в течение 10 дней. Затем делают перерыв на 10 – 14 дней и курс терапии повторяют. Всего необходимо провести 2 – 3 курса терапии с интервалами между ними длительностью 10 – 14 дней.
Изопринозин показания к применению
- Грипп, в т.ч. для его профилактики;
- ОРВИ;
- Инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го и 4-го типов:
- Генитальный и лабиальный герпес;
- Герпетический кератит;
- Опоясывающий лишай;
- Ветряная оспа;
- Инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
- Цитомегаловирусная инфекция;
- Корьтяжелого течения;
- Папилломавирусная инфекция:
- Папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа);
- Папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин;
- Подходит для лечения бородавок;
- Контагиозный моллюск.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Мочекаменная болезнь;
- Аритмии;
- Хроническая почечная недостаточность;
- Детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг);
- Подагра.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.
Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.
Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.
У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.
С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто – нервозность, сонливость, бессонница;
- Со стороны ЖКТ: часто – снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто – диарея, запор;
- Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности печеночных ферментов, ЩФ;
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – зуд, сыпь;
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – полиурия;
- Аллергические реакции: нечасто – пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
- Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в суставах, обострение подагры;
- Прочие: часто – повышение концентрации азота мочевины крови.
Побочные эффекты
- тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
- обострение подагры;
- аллергические реакции.
Изопринозин и алкоголь
Алкоголь не совместим с Изопринозином, поэтому в течение всего курса терапии следует воздерживаться от употребления напитков, содержащих даже небольшое количество этилового спирта. Подобная несовместимость Изопринозина с алкоголем обусловлена несколькими факторами.
- Во-первых, алкоголь усиливает побочные эффекты Изопринозина и увеличивает риск их развития. Это означает, что при сочетанном приеме алкоголя и лекарственного препарата у человека с высокой степенью вероятности могут развиться аритмия, почечная колика, почечная недостаточность, пиелонефрит или аллергические реакции.
- Во-вторых, Изопринозин оказывает сильное воздействие на печень, которая также подвергается весьма ощутимой нагрузке при употреблении алкоголя. Таким образом, комбинация Изопринозин + алкоголь очень токсична и вредна для печени, поскольку может провоцировать желтуху, холестаз, гепатит и другие нарушения работы органа.
- В-третьих, Изопринозин увеличивает выработку интерферона, который, в свою очередь, усиливает негативное воздействие алкоголя на организм человека. Если в течение нескольких дней подряд принимать Изопринозин на фоне употребления алкогольных напитков, то возможно развитие психопатологии (депрессия, суицидальные мысли) и нарушений работы периферической нервной системы (онемение, покалывание конечностей и т.д.), обусловленных увеличенным в несколько раз вредным воздействием этилового спирта. Таким образом, сочетать Изопринозин с алкоголем нельзя.
Аналоги Изопринозина
В настоящее время всю совокупность аналогов любого лекарственного препарата, в том числе Изопринозина, подразделяют на две большие группы – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами называются лекарственные препараты, содержащие одно и то же активное вещество. Для Изопринозина синонимом является Гроприносин. Но других препаратов-синонимов у Изопринозина нет.
Аналогами называются лекарственные препараты, содержащие различные активные вещества, но обладающие наиболее сходным спектром терапевтического действия. Соответственно, аналогами Изопринозина являются лекарственные препараты с противовирусной и иммуномодулирующей активностью.
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты-аналоги Изопринозина:
- Аллокин-альфа лиофилизат для приготовления раствора для инъекций; Алпизарин таблетки;
- Амиксин таблетки; Арбидол и Арбидол Максимум таблетки;
- Гипорамин таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для ингаляций и введения носовые ходы;
- Лавомакс таблетки; Оксолин мазь для местного применения;
- Панавир гель, суппозитории и раствор для инъекций;
- Протефлазид экстракт для приема внутрь и местного применения;
- Тилаксин таблетки;
- Тилорон капсулы и таблетки;
- Ферровир раствор для инъекций;
- Эргоферон таблетки и раствор для приема внутрь.
Дешевые аналоги Изопринозина
Наиболее дешевыми являются следующие аналоги Изопринозина:
- Алпизарин, 20 таблеток примерно 200 рублей;
- Арбидол, 20 таблеток примерно 300 рублей;
- Гипорамин, 20 таблеток примерно 130 рублей;
- Оксолин, тюбик примерно 50 рублей;
- Тилаксин, 20 таблеток примерно 400 рублей;
- Эргоферон, 20 таблеток примерно 300 рублей.
Изопринозин для детей – отзывы
Среди отзывов об Изопринозине для детей половина – отрицательные, а другая половина – положительные. Положительные отзывы в большинстве случаев оставлены родителями, применявшими препарат для лечения цитомегаловирусной инфекции у часто болеющего ребенка. Кроме того, положительные отзывы были оставлены родителями, применявшими Изопринозин для лечения герпесного конъюнктивита и ОРВИ у ребенка.
В этих случаях препарат быстро нормализовывал состояние ребенка, уменьшал выраженность симптомов, тем самым облегчая течение заболевания, а также ускоряя выздоровление. Родители отмечают, что особенно эффективен Изопринозин у детей, страдающих ларинготрахеитами, поскольку препарат купирует стеноз и отек, тем самым не давая развиваться ларингиту или трахеиту при простуде, ОРВИ, гриппе или других респираторных инфекциях.
Отрицательные отзывы об Изопринозине для детей обусловлены его неэффективностью в конкретном случае, слишком высокой стоимостью, неудобной формой и размером таблетки, которую приходится с трудом разламывать пополам и толочь в ложке, чтобы дать ребенку. Кроме того, отдельные негативные отзывы об Изопринозине обусловлены ухудшением состояния ребенка после курса терапии. Как правило, дети начинали чаще или тяжелее болеть простудными инфекциями и ОРВИ, а в некоторых случаях начинались дистрофические изменения в печени.
Изопринозин – цена
В настоящее время стоимость Изопринозина в аптеках городов России колеблется в следующих пределах: Изопринозин, 20 таблеток – 519 – 669 рублей; Изопринозин, 30 таблеток – 796 – 1043 рубля; Изопринозин, 50 таблеток – 1375 – 1724 рубля.
Отзывы о Изопринозине
Примерно 60 – 70% отзывов о применении Изопринозина у взрослых являются положительными, что обусловлено хорошим полученным терапевтическим эффектом. В отзывах отмечается, что Изопринозин излечивал бородавки (кондиломы), которые ранее рецидивировали и не поддавались терапии. Также в отзывах указывается, что препарат эффективно подавлял активность цитомегаловируса, а это позволяло женщинам забеременеть и выносить ребенка, минимизировав риск выкидыша.
Кроме того, в отзывах отмечается, что Изопринозин эффективен при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ, грипп), поскольку существенно облегчает симптоматику и ускоряет выздоровление. А если принимать Изопринозин в самом начале заболевания, то в течение дня инфекция будет абортирована, так и не дойдя до развернутой фазы. Отзывы относительно лечения ВПЧ Изопринозином в большинстве случаев отрицательные, поскольку несколько курсов применения препарата были неэффективны, и вирус по-прежнему обнаруживался.
Вообще, подобный эффект ожидаем, поскольку ВПЧ нельзя полностью удалить из организма, то есть, попав однажды в ткани, он останется в них до самой смерти человека. Поэтому просто пытаться “удалить” ВПЧ, имеющийся по результатам анализов, не нужно. Принимать Изопринозин нужно только тогда, когда ВПЧ проявляется клиническими симптомами – бородавками, разрастаниями на половых органах, дисплазией шейки матки и т.д.
Частые вопросы
Как правильно принимать Изопринозин при герпесе и ВПЧ?
Изопринозин принимается внутрь после еды. Дозировка зависит от возраста и вида заболевания. Обычно рекомендуется принимать 50 мг/кг веса тела в течение 5-14 дней. Длительность приема и дозировка могут быть изменены врачом в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения.
Есть ли замена Изопринозину для лечения герпеса и ВПЧ?
Для лечения герпеса и ВПЧ существуют и другие препараты, которые могут быть использованы вместо Изопринозина. Например, ацикловир, валацикловир и фамцикловир являются эффективными антивирусными препаратами, которые широко используются для лечения герпеса и ВПЧ. Однако выбор препарата и его дозировка должны быть определены врачом на основе индивидуальных особенностей пациента и тяжести заболевания.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Изопринозина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет определить необходимую дозировку и продолжительность приема препарата в вашем конкретном случае.
СОВЕТ №2
При приеме Изопринозина рекомендуется соблюдать режим и дозировку, указанные в инструкции к препарату. Не превышайте рекомендованную дозу и не пропускайте приемы, чтобы достичь максимальной эффективности лечения.
СОВЕТ №3
Если у вас возникли побочные эффекты при приеме Изопринозина, немедленно прекратите его использование и обратитесь к врачу. Некоторые из побочных эффектов могут быть серьезными и требовать медицинского вмешательства.