Состав, формы выпуска и названия Изопринозина
В настоящее время Изопринозин выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. В качестве активного вещества в таблетках Изопринозина содержится по 500 мг инозина пранобекса (инозиплекса). Таблеток с другими дозировками не существует. Таким образом, Изопринозин выпускается в единственной лекарственной форме с одной дозировкой – это таблетки для приема внутрь 500 мг. В качестве вспомогательных компонентов таблетки Изопринозин содержат следующие вещества:
- Маннитол;
- Повидон;
- Пшеничный крахмал;
- Стеарат магния.
Таблетки имеют продолговатую, удлиненную двояковыпуклую форму, окрашены в белый или практически белый цвет, а также снабжены риской на одной стороне. От таблеток может исходить легкий специфический аминовый запах. Упаковываются в картонные коробки по 20, 30 или 50 таблеток.
В обиходной речи для обозначения данного лекарственного препарата часто используются названия с уточнениями, такие, как Изопринозин 500, Изопринозин 50, Изопринозин 30 и т.д. В данных названиях цифра 500 означает дозировку активного компонента препарата. А цифры 30 и 50 означают количество таблеток в упаковке. Подобные обозначения позволяют врачам, фармацевтам и пациентам быстро понимать, сколько именно таблеток необходимо.l
Фармакологическое действие
Иммуностимулирующий препарат с противовирусным действием. Изопринозин – синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина.
Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов – ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозинасвязан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов альфа и гамма.
При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Фармакинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови определяется через 1-2 ч.
Метаболизм
Инозин быстро метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Кумуляции не наблюдается. Быстро подвергается метаболизму. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты, N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат – до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме.
Выведение
T1/2 составляет 3.5 ч для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин – для пара-ацетамидобензоата. Выводится почками. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 ч.
Терапевтическое действие
Изопринозин обладает двумя основными терапевтическими эффектами – иммуностимулирующим и противовирусным. Противовирусное действие складывается из двух составляющих – непосредственного подавления размножения вирусов и активации иммунной системы, которая уничтожает как сами вирусные частицы, так и клетки, пораженные ими. Стимуляция иммунной системы Изопринозином происходит за счет активации выработки интерлейкинов 1 и 2, а также гамма-интерферона, которые обладают противовоспалительной активностью.
Кроме того, уменьшается выработка интерлейкинов 4 и 10, которые, напротив, поддерживают и усиливают воспаление в различных органах и тканях. В результате такой модуляции выработки интерлейкинов и интерферона интенсивность воспалительного процесса в любой ткани или органе снижается, вследствие чего очаг поражения уменьшается и происходит восстановление нормальной структуры клеток. Кроме того,
Изопринозин активизирует работу цитотоксических Т-лимфоцитов и натуральных киллеров (NK-клетки), которые уничтожают поврежденные вирусами клетки, что также приводит к уменьшению размеров воспалительного очага и восстановлению структуры органа или ткани.
Параллельно с повышением активности цитотоксических Т-лимфоцитов и NK-клеток под действием Изопринозина происходит усиление выработки Т-супрессоров и Т-хелперов, которые как бы помогают другим клеткам иммунной системы “узнавать” и уничтожать вирусы или пораженные ими клеточные структуры. Отдельно следует отменить, что под действием Изопринозина увеличивается выработка антител класса IgG, которые также способствуют уничтожению инфицированных вирусами клеток.
Все перечисленные компоненты активации работы иммунной системы (увеличение активности цитотоксических Т-лимфоцитов, NK-клеток, Т-хелперов, Т-супрессоров, а также выработки IgG, интерлейкинов 1 и 2 и гамма-интерферона), направленные на уничтожение вирусов, реализуются в системном кровотоке. То есть, все эти клетки и вещества оказываются в крови, которая притекает к пораженному органу или ткани.
И когда ток крови доставляет все перечисленные клетки и вещества к необходимой области, они высвобождаются и проникают в толщу тканей, где и оказывают свое действие. Помимо реакций активации иммунной системы, реализуемых в кровотоке, имеются и другие процессы, происходящие непосредственно в толще пораженных тканей или на слизистых оболочках.
Реакции иммунной системы в толще тканей и на слизистых оболочках называются местным иммунитетом, и представляют собой очень важное звено в общем механизме уничтожения вирусов и пораженных ими клеток. Ведь местный иммунитет уничтожает вирусы и пораженные клетки постоянно, не дожидаясь массированной реакции в системном кровотоке и, тем самым, не дает патогенным микроорганизмам быстро поразить большой участок ткани или органа.
Под действием Изопринозина активизируется местный иммунитет, что проявляется скоплением большого количества моноцитов, макрофагов и нейтрофилов в пораженном участке органа, которые уничтожают клетки, инфицированные вирусами.
Непосредственное действие Изопринозина на вирусы заключается в том, что препарат подавляет их размножение, блокируя работу фермента дигидроптероатсинтетазы. В лабораторных опытах Изопринозин успешно подавляет размножение следующих вирусов:
- Herpes simplex 1 и 2 типов;
- Цитомегаловирус;
- Вирус кори;
- Вирус Т-клеточной лимфомы человека типа III;
- Полиовирусы;
- Вирусы гриппа типов А и В;
- ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека);
- Вирус энцефаломиелокардита;
- Вирус конского энцефалита.
Иммуномодулирующее действие
Изопринозина: попробуем разобраться? В инструкции по применению Изопринозина русским языком сказано, что фармакологическое действие препарата основано в первую очередь на повышении активности Т-лимфоцитов за счет стимуляции рецепторов Т-хелперов. После такого объяснения у большинства неподготовленных к мозговому штурму пациентов информация более не воспринимается, несмотря на знание родной речи. Попробуем приоткрыть завесу медицинской тайны и объяснить, как же действует Изопринозин на таинственные лимфоциты. Прежде всего придется хотя бы поверхностно разобраться в особенностях иммунного ответа.
Итак, Т-лимфоциты — это главные клетки всей иммунной системы человека, которые образуются в костном мозге. Т-лимфоциты присутствуют в крови как один из видов лейкоцитов. Разделяют несколько видов Т-лимфоцитов, каждый из которых имеет свою функцию. Т-хелперы призваны в первую очередь усиливать, а Т-супрессоры — контролировать иммунный ответ.
Основная функция лимфоцитов с устрашающим названием Т-киллеры состоит в обезвреживании и уничтожении собственных клеток организма, которые были повреждены в результате действия микроорганизмов или мутации. Действие Изопринозина основано на активизации созревания и дифференцировки Т-лимфоцитов.
Кроме того, препарат способствует нормализации количественного соотношения Т-хелперов и Т-супрессоров, а также повышает активность Т-хелперов. Иммуномодулирующий эффект Изопринозина также обеспечивается за счет увеличения выработки интерферона — эндогенного белка, который вырабатывается в ответ на внедрение чужеродных микроорганизмов. Интерферон снижает восприимчивость к различным бактериям и вирусам, благодаря чему организм может успешно справляться с натиском бактерий и вирусов.
Противовирусная активность
Противовирусное действие, которое оказывает Изопринозин, осуществляется за счет ингибирования РНК вируса. Кроме того, инозина пранобекс блокирует один из ферментов, необходимых для репликации (копирования) вирусов. Доказана активность Изопринозина в отношении:
- вирусов простого герпеса Herpes simplex;
- цитомегаловируса;
- вируса папилломы человека;
- вирусов гриппа типа А и В;
- вируса кори; полиовирусов;
- вируса Т-клеточной лимфомы 3 типа;
- вируса энцефаломиокордита;
- вируса конского энцефалита;
- энтероцитопатогенного вируса человека.
В комбинациях Изопринозина с препаратами альфа-интерферона, а также противовирусными средствами Ацикловиром и Зидовудином доказано потенцирование, то есть усиление противовирусного и иммуномодулирующего эффекта. Некоторых пациентов тревожит вопрос — имеет ли Изопринозин отношение к антибиотикам или нет? Ответ совершенно однозначен: нет. Антибактериального действия препарат не оказывает вообще.
При бактериальных инфекциях Изопринозин может применяться исключительно в качестве иммуномодулирующего средства в комплексе с антибиотиками. Однако такое назначение все же редкость: в таких случаях предпочтение отдается препаратам интерферона.
Показания к применению
- Лечение гриппа и других ОРВИ инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex типов 1, 2, 3 и 4: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа;
- инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
- цитомегаловирусная инфекция;
- корь тяжелого течения;
- папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;
- контагиозный моллюск.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- подагра
- мочекаменная болезнь
- аритмии
- хроническая почечная недостаточность
- детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг)
Способ применения и дозы
Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (с массой тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема, что составляет в среднем для взрослых – 6-8 таблеток в сутки, для детей – по 1/2 таблетки на 5 кг массы тела в сутки.
При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/день, для детей в возрасте 3 лет и старше – 50 мг/кг/сутки
При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.
Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки (1-2 таблетки) в течение 30 дней.
При герпетической инфекции взрослым и детям в возрасте 3 лет и старше препарат назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период – по 1 таблетки 2 в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.
При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 в день, детям в возрасте 3 лет и старше – по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.
При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3, детям в возрасте 3 лет и старше – по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема, либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.
При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, препарат назначают по 2 таблетки 3 в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10-14 дней.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, боль в эпигастрии, иногда – диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания мочевины в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – зуд.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – сонливость, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда – полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – боль в суставах, обострение подагры.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Иммунодепрессанты могут снижать эффективность Изопринозина.
Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.
Особые указания
После 2 недель применения Изопринозина рекомендуется провести контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.
При длительном применении после 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина, мочевой кислоты).
Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.
Изопринозин – цена
В настоящее время стоимость Изопринозина в аптеках городов России колеблется в следующих пределах:
- Изопринозин, 20 таблеток – 519 – 669 рублей;
- Изопринозин, 30 таблеток – 796 – 1043 рубля;
- Изопринозин, 50 таблеток – 1375 – 1724 рубля.
Аналоги
В настоящее время всю совокупность аналогов любого лекарственного препарата, в том числе Изопринозина, подразделяют на две большие группы – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами называются лекарственные препараты, содержащие одно и то же активное вещество. Для Изопринозина синонимом является Гроприносин. Но других препаратов-синонимов у Изопринозина нет.
Аналогами называются лекарственные препараты, содержащие различные активные вещества, но обладающие наиболее сходным спектром терапевтического действия. Соответственно, аналогами Изопринозина являются лекарственные препараты с противовирусной и иммуномодулирующей активностью. В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты-аналоги Изопринозина:
- Аллокин-альфа лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Алпизарин таблетки;
- Амиксин таблетки;
- Арбидол и Арбидол Максимум таблетки;
- Гипорамин таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для ингаляций и введения носовые ходы;
- Лавомакс таблетки;
- Оксолин мазь для местного применения;
- Панавир гель, суппозитории и раствор для инъекций;
- Протефлазид экстракт для приема внутрь и местного применения;
- Тилаксин таблетки;
- Тилорон капсулы и таблетки;
- Ферровир раствор для инъекций;
- Эргоферон таблетки и раствор для приема внутрь.
Дешевые аналоги Изопринозина
Наиболее дешевыми являются следующие аналоги Изопринозина:
- Алпизарин, 20 таблеток примерно 200 рублей;
- Арбидол, 20 таблеток примерно 300 рублей;
- Гипорамин, 20 таблеток примерно 130 рублей;
- Оксолин, тюбик примерно 50 рублей;
- Тилаксин, 20 таблеток примерно 400 рублей;
- Эргоферон, 20 таблеток примерно 300 рублей.
Отзывы
Примерно 60 – 70% отзывов о применении Изопринозина у взрослых являются положительными, что обусловлено хорошим полученным терапевтическим эффектом. В отзывах отмечается, что Изопринозин излечивал бородавки (кондиломы), которые ранее рецидивировали и не поддавались терапии. Также в отзывах указывается, что препарат эффективно подавлял активность цитомегаловируса, а это позволяло женщинам забеременеть и выносить ребенка, минимизировав риск выкидыша. Кроме того, в отзывах отмечается, что Изопринозин эффективен при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ, грипп), поскольку существенно облегчает симптоматику и ускоряет выздоровление.
А если принимать Изопринозин в самом начале заболевания, то в течение дня инфекция будет абортирована, так и не дойдя до развернутой фазы. Отзывы относительно лечения ВПЧ Изопринозином в большинстве случаев отрицательные, поскольку несколько курсов применения препарата были неэффективны, и вирус по-прежнему обнаруживался.
Вообще, подобный эффект ожидаем, поскольку ВПЧ нельзя полностью удалить из организма, то есть, попав однажды в ткани, он останется в них до самой смерти человека. Поэтому просто пытаться “удалить” ВПЧ, имеющийся по результатам анализов, не нужно. Принимать Изопринозин нужно только тогда, когда ВПЧ проявляется клиническими симптомами – бородавками, разрастаниями на половых органах, дисплазией шейки матки и т.д.
Частые вопросы
Какие есть дешевые аналоги Изопринозина для лечения ВПЧ?
Дешевыми аналогами Изопринозина для лечения ВПЧ могут быть препараты, содержащие активное вещество Инозин пранобекс. Некоторые из таких аналогов включают Инозин, Инозин Акрибин и Инозин Пранобекс.
Какова эффективность дешевых аналогов Изопринозина при лечении ВПЧ?
Эффективность дешевых аналогов Изопринозина при лечении ВПЧ может быть сравнима с оригинальным препаратом. Однако, каждый организм индивидуален, поэтому результаты могут варьироваться в зависимости от пациента.
Какие могут быть побочные эффекты от применения дешевых аналогов Изопринозина?
Побочные эффекты от применения дешевых аналогов Изопринозина могут включать аллергические реакции, тошноту, рвоту, головную боль и диарею. Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Полезные советы
СОВЕТ №1
При поиске дешевых аналогов Изопринозина для лечения ВПЧ, обратите внимание на препараты, содержащие активное вещество Инозин Прабонат. Они могут быть более доступными по цене, но имеют схожий механизм действия и эффективность.
СОВЕТ №2
Обратитесь к врачу или фармацевту, чтобы узнать о наличии и возможности использования генериков Изопринозина. Генерики – это лекарственные препараты, содержащие те же активные вещества, что и оригинальные препараты, но выпускаемые другими производителями. Они могут быть значительно дешевле, но иметь аналогичную эффективность и безопасность.